咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲醛作为中间体或原料，用于制备咪唑并吡啶-8-甲醛衍生物，在医药和农药领域有应用。
医药; 农药
路线1：DIBAL-H还原法
- 原料：咪唑并[1,2-a]吡啶-8-羧酸酯（1.76g，10mmol）
- 试剂：DIBAL-H（1M/THF，20mL）、MeOH（2mL）、饱和NH₄Cl溶液（50mL）、DCM（60mL）、MgSO₄
- 步骤：在-78℃下，向酯的甲苯溶液中滴加DIBAL-H，搅拌1小时；加入MeOH和饱和NH₄Cl溶液淬灭，升温至室温搅拌1小时；用DCM稀释，水层用DCM萃取两次，合并有机层干燥浓缩，硅胶柱层析（10%MeOH/DCM）纯化
- 条件：-78℃（反应）；-78-20℃（淬灭后）；Inert atmosphere
- 产率：55%
- 参考文献：Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1991, 39, 1556-1567；Patent: WO2013/102142, 2013, A1（Paragraph 0165）
路线2：MnO₂氧化法
- 原料：咪唑并吡啶-8-甲醛前体（0.56mmol）
- 试剂：MnO₂（387mg，4.45mmol）、CHCl₃（20mL）
- 步骤：向前体的CHCl₃溶液中加入MnO₂，回流后恢复室温，硅藻土过滤，减压除溶剂
- 条件：回流；室温过滤
- 产率：85%
- 参考文献：Journal of Organic Chemistry, 2001, 66, 20, 6576-6584；Patent: US2010/93781, 2010, A1（Page/Column 20-21）
