695-86-3 4-氨基-5-甲氧基嘧啶

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成。

化学合成

合成路线 1（以4-氯-5-甲氧基嘧啶为原料）

• 原料：4-氯-5-甲氧基嘧啶（I-89）（40 g，280 mmol）
• 反应体系：NH₃(g)/EtOH（4 M，2000 mL）
• 步骤：将4-氯-5-甲氧基嘧啶悬浮于氨/乙醇溶液中，转移至高压釜内，130℃搅拌反应12小时；TLC（CH₂Cl₂/MeOH = 10:1）监测反应完成后，冷却至室温；真空浓缩得残余物，加入CH₂Cl₂（100 mL）搅拌30分钟，过滤除NH₄Cl盐，滤液真空浓缩得粗产物；粗产物用EtOAc/CH₂Cl₂（50 mL，4:1）搅拌30分钟，过滤后真空浓缩得目标产物。
• 收率：87%
• 产物：4-氨基-5-甲氧基嘧啶（I-90），黄色固体
• 结构确认：¹H NMR（400 MHz，DMSO-d₆）δ 8.01（s，1H），7.81（s，1H），6.75（br.s.，2H），3.81（s，3H）
• 参考文献：[1] Patent: WO2016/97918, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 80；[2] Organic Process Research and Development, 2015, vol. 19, # 6, p. 639 - 645；[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 44, # 10, p. 4179 - 4191