作为医药中间体,用于合成相关药物分子(具体用途需结合目标药物结构,参考专利及文献)。
医药
路线1:以4-氯-2-甲硫基嘧啶为原料合成
- 步骤: 在250mL圆底烧瓶中,将4-氯-2-甲硫基嘧啶(5g,31.1mmol)、水合肼(4.5g,140mmol)和碳酸钾(6.45g,46.7mmol)溶于乙醇(50mL)中;加热回流3小时,趁热过滤,用乙醇(30mL)洗涤滤饼;合并滤液和洗涤液,减压浓缩后通过ISCO快速柱色谱法(洗脱剂:30%至100%乙酸乙酯的己烷溶液)纯化,得到N-(2-甲硫基嘧啶-4-基)肼(即4-肼基-2-甲硫基嘧啶)。
- 条件: 乙醇溶剂,回流3小时,碳酸钾作碱,水合肼作亲核试剂。
- 收率: 57.6%(2.8g产物)。
- 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol.23, #5, p.1486-1492;[2] Patent: US2011/34470, 2011, A1;[3] Patent: US2005/261354, 2005, A1;[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol.23, #12, p.3565-3569