1147-23-5 5-碘胞苷

海关编码:29389090

5-碘胞苷是一种嘌呤核苷类似物，具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤，其抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等。

医药

合成方法：将胞苷（15.0 g，61.7 mmol）溶于225 mL乙酸和225 mL四氯化碳的混合溶剂中，加热至40℃；加入碘（9.6 g，75.7 mmol），随后在10分钟内缓慢滴加由碘酸（9.6 g，54.6 mmol）溶于25 mL水配制的溶液；反应混合物于40℃搅拌6小时，室温下过夜；通过TLC监控反应进程，完成后减压浓缩；粗产物经硅胶柱快速色谱法纯化，采用二氯甲烷-甲醇（15:1至10:1至5:1）梯度洗脱，得到19.4 g（收率85.1%）目标产物5-碘胞苷。 参考文献：[1] Patent: WO2015/196130, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 634; 635；[2] Patent: WO2015/196128, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 642；[5] Journal of the American Chemical Society, 2015, vol. 137, #1, p. 34 - 37