主要用于化学合成领域,作为中间体或原料参与相关化学反应。
化学合成
合成路线1
- 原料:3.0 M甲基溴化镁(15 mL,45 mmol,1.5当量)、2,4-二氯-5-氟嘧啶(5 g,30 mmol,1当量)、三乙胺(4.17 mL,30 mmol,1当量)、碘(30 mmol,1当量)
- 溶剂:四氢呋喃(20 mL)、1,2-二甲氧基乙烷、乙醚
- 步骤:向3.0 M甲基溴化镁在乙醚(15 mL)的四氢呋喃(20 mL)溶液中,加入2,4-二氯-5-氟嘧啶在1,2-二甲氧基乙烷中的溶液,保持温度低于15℃;将所得溶液在15℃下搅拌1小时,冷却至0℃;缓慢加入三乙胺在四氢呋喃(10 mL)中的溶液,保持内部温度约5℃,随后加入碘在四氢呋喃(10 mL)中的溶液;反应混合物用水淬灭,温热至室温,用乙酸乙酯萃取并浓缩;粗产物通过硅胶柱色谱(二氯甲烷/己烷)纯化,得到目标产物。
- 收率:74%
- 参考文献:改编自M. Butters等,Organic Process Research & Development 2001, 5, 28-36;涉及专利WO2009/131974、WO2012/138590、WO2018/118842、WO2014/13076、WO2014/66132。