71771-90-9 甲氧丁巴胺

WGK Germany:3 RTECS号:DA4795470 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:生殖毒性 类别2

• 理化性质 地诺帕明，选择性刺激肾上腺素β1受体，可使心肌收缩力持续加强。其作用特征是扩张冠状血管，与洋地黄比不易导致心律不齐。
• 化学性质 L-构型盐酸盐：C18H23N04HCl。从异丙醇结晶，熔点138～139.5℃。[α] D 23 -38°(C=1，甲醇)。 DL-构型盐酸盐：C18 H23NO4HCI。从异丙醇-异丙醚结晶，熔点164～167℃。
• 可选择性地刺激肾上腺素能β1-受体，使心肌收缩力持续加强，但对β2-和α-受体几无刺激作用，故不影响心搏数。作用特征为扩张冠脉血管，不易引起心律不齐。用于慢性心力衰竭。

医药

用不对称还原来制备。关键中间体(I)(2.7g)加到手性试剂L-脯氨酸硼烷络合物(II)的悬浮液(190mg和575mg L-脯氨酸溶于10ml四氢呋喃，室温搅拌2h中，在室温下搅拌10d。加入水分解过量的试剂，减压浓缩后用乙酸乙酯提取。提取液用10%盐酸、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗，无水硫酸钠干燥。减压浓缩，剩余物通过一短硅胶柱，用乙醚洗脱。蒸发去乙醚后，得2.73g黏稠液体。该黏稠液体(680mg)溶于甲醇(20m1)，在10%钯-炭(250mg)、室温和常压下催化氢化2h。反应液过滤后，通入干燥的氯化氢气体。减压浓缩，剩余物用甲醇-乙醚重结晶，得355mg地诺帕明，收率80%，熔点130～140℃，[α] D 23 -24.6°～-23.6°(C=1，甲醇)。