2353-33-5 地西他滨

危险性质：非危险化学品

生命科学，肿瘤研究；制药。

生命科学，肿瘤研究；制药

合成路线 1（1. 合成：2353-33-5）

产率：89.3% 合成条件：Stage #1: With cobalt(II) nitrate; 1,1'-bi-2-naphthol In N,N-dimethyl-formamide at 60℃; Inert atmosphere Stage #2: With triethylamine In N,N-dimethyl-formamide at 40℃; 实验步骤：1）在氮保护下，将1-氯-2-脱氧-D-呋喃核糖（15.3g，100mmol）硝酸钴（60mmol），（R）-1,1'-联-2-萘酚（15.7g，55） 将（mmol）加入150ml DMF中，搅拌并在60℃下混合1-2小时，然后冷却至室温，过滤，得到含有1-氯-2-脱氧-D-呋喃核糖络合物的混合物M; 2 ）将11.1g（110mmol）三乙胺，2,4-双 - 三甲基硅-S-三嗪（200mmol）加入到步骤1）中得到的混合物M中，在40℃下搅拌6至8小时，倾倒入 水，二氯甲烷萃取，2M＆lt; / RTI 用饱和碳酸氢钠洗涤HCl，浓缩并用乙醇重结晶，得到20.4g地西他滨，产率89.3％，纯度99.57％。 参考文献：

• [1] Patent: CN106046089, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0026; 0027; 0028; 0029 [2] Patent: CN106117290, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0026; 0027; 0028; 0029; 0030; 0031; 0032-0061

合成路线 2（2. 合成：2353-33-5）

产率：100% 合成条件：Alcoholic medium 实验步骤：实施例2用已知方法在氨的醇溶液中进一步处理对应于实施例1中得到的式（III）的化合物，从而以实际定量的产率得到2'-脱氧-5-氮杂胞苷（地西他滨）。 参考文献：

• [1] Patent: EP2050757, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 4 [2] Patent: CN108239128, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0108; 0112; 0113; 0114; 0115; 0120; 0127; 0136 [3] Patent: US2014/135490, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0054