154592-20-8 奥洛他定

• 概述 奥洛他定是一种选择性二苯并氧杂环庚三烯-2-乙酸类组胺H1受体拮抗剂及肥大细胞稳定剂，能够抑制速激肽及其它化学递质, 如组胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等的释放。临床用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、伴有瘙痒症状的皮肤疾病(湿疹、多形性渗出性红斑等)和哮喘。
• 药理作用 为相对选择性H1受体拮抗药及肥大细胞膜稳定药，奥洛他定能稳定肥大细胞膜，抑制炎症细胞因子和化学介质释放，同时拮抗组胺H1受体，抑制血管扩张和局部水肿，并能减少花生四烯酸释放，干扰磷脂酶A2活性，减轻变态反应引起的血管通透性增加，炎性渗出水肿等，但对5-羟色胺或血小板激活因子所致血管通透性改变效果不明显。
• 过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、伴有瘙痒症状的皮肤疾病(湿疹、多形性渗出性红斑等)和哮喘。
• 不良反应 已有报告，用药后头痛的发生率为7%。下列不良反应，发生率小于5%：乏力、视物模糊、烧灼或刺痛感、感冒综合征、眼干、异物感、充血、过敏、角膜炎、眼睑水肿、恶心、咽炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎及味觉倒错。相当一部分的不良反应和疾病本身的症状相似。
• 药代动力学 健康成人以5 , 10, 20 , 40 及80mg 剂量单次口服奥洛他定, 服药后血药浓度迅速上升, 给药后药1h达到最高血药浓度(Cmax), 分别为107.7,191.8,324.4,882.6,1712ngml-1,达到Cmax后呈二室性消除, 半衰期为7.13～9.36h。健康成人10mg /次, 每天2 次, 连续服用本品6d , 第4 天时血药浓度达到稳定状态, Cmax为单次给药的1.14倍。 肾病患者早餐后一次口服奥洛他定10mg,服药后1.0～8.0h后达到最高血药浓度, 呈单室性消除。与健康成人相比, 肾机能低下患者的Cmax 是健康成人的2.3倍, AUC是健康成人的8倍。 大鼠口服本品后, 脑内药物浓度最低, 消化管、肝脏、肾脏及膀胱中的药物浓度较血浆中高。 本品主要经肾脏排泄, 尿中奥洛他定原型的排泄率高达53%～73%, 还有少量N-氧化物和N-单脱甲基物代谢物,约占1%～7%。因本品主要通过消化道吸收, 多以原型经肾脏排出体外, 所以不易与其它有代谢的药物发生相互作用。
• 禁忌 对本品过敏者禁用。 有关奥洛他定的概述、用途、禁忌、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）
• 注意事项 1.应用时，请勿配戴角膜接触镜。 2.肾功能下降的患者慎用本品(此类患者在服用本品后持续存在较高的血药浓度)。 3.肝功能障碍患者慎用本品(此类患者服用本品后可能使肝功能障碍症状恶化)。 4.由于可能诱发瞌睡，患者在服用本品后在从事伴有机械操作等危险性工作(如驾驶车辆等)时需十分小心。 5.长期服用类固醇的患者，联用本品时需减量，并应在严格管理下缓慢减量。 6.季节性过敏性鼻炎患者应在疾病多发季节开始前服用本品，持续至多发季节结束。 7.服用本品无效的患者，不能盲目及长期的服用本品。 8.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
• 用法用量 1.口服：通常成人一次5mg，一日2次(早晚各1次)。可根据年龄及症状酌情增减剂量。 2.滴眼：推荐剂量为患眼每次1～2滴，每日2次(应间隔6～8小时)，6周为一疗程。 3.喷鼻：每鼻孔喷2下，一日2次。
• 规格 片剂：5mg。滴眼液：5ml：5mg。喷鼻剂：665μg/喷。

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