化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：216755-56-5）
产率：95%
合成条件：Stage #1: With borane-THF In tetrahydrofuran at 0 - 20℃; Stage #2: With methanol In tetrahydrofuran at 0℃;
实验步骤：（3-溴-5-氟苯基）甲醇。 将3-溴-5-氟苯甲酸（1.0g，4.52mmol）悬浮在四氢呋喃（8mL）中并冷却至0℃。向该溶液中加入硼烷四氢呋喃络合物（1M在四氢呋喃中，9mL，9.0mmol） 小心超过15分钟。 将反应混合物温热至室温过夜。 将混合物冷却至0℃，用过量甲醇处理，用乙酸乙酯稀释，用1N氢氧化钠（2.x.）洗涤，然后用盐水（2.x.）洗涤，用硫酸钠干燥，并浓缩至0℃。 得到0.88g（95％）白色粉末。 1H-NMR（CDCl3,500MHz）7.29（s，1H），7.16（d，J = 7.9Hz，1H），7.03（d，J = 9.2Hz，1H），4.66（s，2H）。
参考文献：
- [1] Patent: US2007/249607, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 81 [2] Patent: CN104447730, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0146-0147 [3] Patent: WO2016/54728, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 00127 [4] Patent: WO2016/74068, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 00121 [5] Patent: WO2006/79791, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 44 [6] Patent: US6586633, 2003, B1 [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 6, p. 1864 - 1868 [8] Patent: US2011/34450, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 96 [9] Patent: US2012/172448, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 19 [10] Patent: US9242996, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 271; 272
