38922-77-9 咪唑并[1,2-A]吡啶-2-羧酸乙酯
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安全说明
WGK Germany:3 Hazard Note:Harmful 危险等级:IRRITANT 海关编码:29333990 存储类别:11 - 可燃固体
用途与制备
用于医药领域相关研究(如药物合成、生物活性研究等,具体应用见参考文献[1][3][4][5])。
医药
504-29-0 70-23-5 38922-77-9 步骤1:咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸乙酯的合成 在磁力搅拌下,将3g(31.9mmol)2-氨基吡啶溶解于65mL四氢呋喃中。缓慢加入4.44mL(31.9mmol)3-溴丙酮酸乙酯,观察到固体沉淀形成。将所得非均相混合物加热回流并持续搅拌4小时。反应完成后,冷却至室温,通过过滤分离固体产物。将固体溶解于65mL乙醇中,再次加热回流并搅拌16小时。反应混合物冷却至室温后,通过过滤分离固体。将滤液置于冰浴中,促进产物结晶,直至液相保持澄清。通过过滤收集结晶产物,并用30mL二异丙醚洗涤。最后,将产物在真空干燥器中干燥,得到5.14g(产率84%)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸乙酯,为白色粉末。 产物表征:LC-MS显示m/z=191(MH+);UV纯度在254nm下为99%。1H NMR(300MHz,DMSO)δ8.95(s,1H),8.84(d,J=6.8Hz,1H),7.98-7.80(m,2H),7.46(t,J=7.2Hz,1H),4.43(q,J=7.1Hz,2H),1.35(d,J=7.1Hz,3H)。 参考文献: [1] ACS Combinatorial Science, 2018, vol. 20, # 3, p. 164 - 171 [2] Patent: US2015/182507, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0204; 0205 [3] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 6, # 3, p. 359 - 362 [4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 143, p. 216 - 231 [5] ChemMedChem, 2017, vol. 12, # 3, p. 257 - 270