285983-48-4 多马莫德

危险性质：非危险化学品

生命科学，是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂。

医药

合成路线 1（1. 合成：285983-48-4）

产率：69% 合成条件：Stage #1: With hydrogen In tetrahydrofuran; methanol; dimethyl sulfoxide at 20℃; Stage #2: With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In dimethyl sulfoxide at 60℃; 实验步骤：第四步合成1-（3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（4-（2-吗啉代乙氧基）萘-1-基）脲（比较化合物4）至4-（2-（4-硝基萘-1-基氧基）乙基）吗啉（11.18g，36.9mmol）在甲醇（90mL）和THF（30mL）中的混合溶液，5％钯/活性炭（0.500g）加入所得混合物，室温下在氢气氛下搅拌.23小时后，过滤不溶物，减压蒸发溶剂。得到的残余物为2,2,2-三氯乙基-3-叔丁基加入-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基氨基甲酸酯（16.1g，39.7mmol），N，N-二异丙基乙胺（8.50mL）和DMSO（30mL）并将混合物在60℃下搅拌。 18小时后，将反应溶液的温度恢复至室温，加入饱和盐水。水层用乙酸乙酯萃取，然后用无水硫酸钠干燥，减压蒸发溶剂。通过硅胶柱色谱法（乙酸乙酯/正己烷= 50 / 50-乙酸乙酯/甲醇= 90/10）纯化所得残余物，得到13.58g标题化合物（69％产率）。 参考文献：

• [1] Patent: US2012/184735, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 37

合成路线 2（2. 合成：285983-48-4）

产率：50% 合成条件：With pyridine In dichloromethane 实验步骤：实施例2 1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘-1-基的合成 ] - 脲：如实施例1的最终步骤中所述，由1-（5-叔丁基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基）制备标题化合物 - 乙氧基） - 萘-1-基] - 脲（0.022g，0.050mmol）和对甲苯基硼酸（0.014g，0.1mmol），使用乙酸铜（II）（0.014g，0.075mmol），吡啶（0.01） 分子筛（4Å活化，0.030g）和二氯甲烷（2mL）。 得到标题化合物，为黄白色固体（0.013g，50％），熔点144-146℃; 1H NMR（DMSO）1.26（s，9H），2.36（s，3H），2.53（t，4H）2.82（t，2H），3.52（t，4H），4.23（t，2H），6.32（s， 1H），6.94（d，1H），7.33（d，1H），7.42（d，1H），7.54（m，3H），7.90（d，1H），8.15（d，1H），8.18（d，1H） ）8.82（s，1H），8.96（s，1H）; MS（CI）528（M + + H）。 参考文献：

• [1] Patent: US2002/123631, 2002, A1