作为医药中间体或活性成分,用于相关药物研发(具体用途需结合文献进一步确认)。
医药
路线1:以2,4-二氯-6-氟喹唑啉为原料合成
- 步骤: 将2,4-二氯-6-氟喹唑啉(0.21 g,0.97 mmol)溶解于50 mL单颈烧瓶中的四氢呋喃(1 mL)中;待完全溶解后,加入氢氧化钠水溶液(1 M,8 mL);在室温及氮气保护下搅拌反应12小时;反应完成后,用冰醋酸调节pH至5-6;用乙酸乙酯(10 mL × 2)萃取;合并有机相并浓缩,经硅胶柱层析纯化(洗脱剂:石油醚/乙酸乙酯(v/v=4/1)),得到目标产物。
- 条件: 溶剂为四氢呋喃和水;温度20℃(室温);反应时间12小时;氮气保护;pH调节至5-6;洗脱剂为石油醚/乙酸乙酯(4:1)。
- 收率: 83%(0.16 g白色固体)。
- 表征数据: MS(ESI,正离子模式)m/z: 199.1 [M+H]+;1H NMR(CDCl3, 400 MHz)δ(ppm): 10.93 (s, 1H), 7.92 (dd, J=8.0 Hz, 3.0 Hz, 1H), 7.71 (dd, J=9.0 Hz, 4.8 Hz, 1H), 7.53 (td, J=8.4 Hz, 3.0 Hz, 1H)。
- 参考文献: [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, #10, p.2297-2300;[2] Patent: WO2017/12502, 2017, A1 (Page/Page column 52; 53);[3] Patent: CN105949203, 2016, A (Page/Page column 0179; 0189; 0190)