降血脂药,可使血中过高的胆固醇和甘油三酯下降,使VLDL及LDL降低,HDL升高,还有抗血小板聚集的作用;用于各种类型可接受药物治疗的和单用饮食疗法效果不明显的高血脂症患者,还可用于原发性疾病包括糖尿病、甲状腺疾病、胰腺炎、肾功能不全、肝硬化或使用糖皮质激素、排卵抑制药或利尿药引起的血脂升高而无法控制的患者。
医药
路线1:
- 原料:87.0g(0.4mol)4'-氯-4-羟基二苯甲烷、27.0g(0.2mol)无水碳酸钾、83.5g(0.4mol)2-甲基-2-溴丁酸乙酯;
- 步骤:将4'-氯-4-羟基二苯甲烷和无水碳酸钾溶于350ml二甲苯中,回流30min;加入2-甲基-2-溴丁酸乙酯的二甲苯溶液,剧烈回流24h;过滤除去溴化钾,蒸去溶剂;剩余物溶于乙醚,用1mol/L氢氧化钠提取,醚层水洗、无水硫酸镁干燥后减压浓缩;棕色油状物溶于正己烷,经200g Al₂O₃柱过滤,滤液浓缩后真空蒸馏得苄氯贝特;
- 条件:二甲苯回流30min,剧烈回流24h;
- 收率:34.7g;
- 沸点:200~204℃/2.67~13.3Pa。
路线2:
- 原料:550g(2.5mol)4’-氯-4-羟基二苯甲烷、850g(15mol)片状氢氧化钾、150ml+325ml氯仿、1700ml 1mol/L碳酸钠、1400ml无水乙醇、70ml96%硫酸、1900ml无水苯;
- 步骤:4’-氯-4-羟基二苯甲烷溶于甲乙酮,10℃加入氢氧化钾,搅拌1.5h;15℃滴加氯仿,3.5h加毕后搅拌1.5h,再15℃滴加氯仿,1.5h加毕后室温搅拌12h;反应液水洗至中性,浓缩至946g;红色油状物溶于碳酸钠溶液,搅拌1h后乙醚洗,水层酸化后乙醚提取,提取液水洗、干燥后浓缩;油状物与乙醇、硫酸、苯回流12h,加水后乙醚提取,提取液依次水洗、10%碳酸氢钠水溶液洗、水洗、干燥后浓缩;黑色油状物溶于正己烷,经1kg Al₂O₃柱过滤,滤液浓缩后蒸馏得苄氯贝特;
- 条件:甲乙酮中10℃加氢氧化钾,15℃分两次滴加氯仿,室温搅拌12h;碳酸钠溶液搅拌1h,回流12h;
- 收率:300g;
- 沸点:198-210℃/4.0Pa。