作为医药中间体，用于合成含氰基环丙基结构的药物分子（如实施例18中的目标化合物），在药物研发中具有重要作用。
医药中间体
路线1：
- 原料：1-(羟甲基)环丙烷-1-甲腈、对甲苯磺酰氯（TsCl）、三乙胺（Et₃N）、二氯甲烷（DCM）
- 步骤：将TsCl一次性加入搅拌的1-(羟甲基)环丙烷-1-甲腈的DCM溶液中，加入Et₃N；室温搅拌过夜（或2小时）；反应完成后用DCM稀释，依次用水、0.5N NaOH、盐水洗涤；有机层经MgSO₄干燥、过滤、真空浓缩；快速色谱法纯化得到产物。
- 条件：0-20℃（或0℃冷却后室温搅拌）；氮气保护（部分步骤）
- 收率：81%（实施例18）；40%（一般步骤）
- 参考文献：WO2013/184734、Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 2009, 19(6), 1797-1801等。
路线2（一般步骤）：
- 原料：1-(羟甲基)环丙烷-1-甲腈（5g，51.48mmol）、对甲苯磺酰氯（11.78g，61.78mmol）、三乙胺（8.97mL，64.36mmol）、二氯甲烷（100mL）
- 步骤：三乙胺加入含原料的DCM溶液，0℃冷却；室温搅拌2小时；用水淬灭，DCM萃取；合并有机层，无水硫酸钠干燥，减压浓缩；硅胶柱色谱纯化（石油醚-二氯甲烷梯度洗脱）。
- 收率：40%；LC/MS：m/z=252[M+H]+；1H NMR(CDCl3)特征峰：δ1.09(dd,J=7.5,5.7Hz,2H),1.38(dd,J=7.5,5.4Hz,2H),2.48(s,3H),4.01(s,2H),7.40(d,J=8.1Hz,2H),7.84(d,J=8.1Hz,2H)。
