146954-74-7 5'-O-[双(4-甲氧基苯基)(苯基)甲基]-2'-脱氧-2'-氟尿苷

海关编码:2934999090

5’-O-[双(4-甲氧基苯基)(苯基)甲基]-2’-脱氧-2’-氟尿苷是一种核苷类似物，是5’-O-DMTr-5-FUDR的衍生物，具有有效的抗黄热病(YFV)活性。

医药

合成方法：

• 原料：2'-脱氧-2'-氟尿苷（3.00 g，12.2 mmol）、4,4'-二甲氧基三苯甲基氯（4.55 g，13.4 mmol）
• 溶剂：无水吡啶（120 mL）
• 步骤：
  1. 将2'-脱氧-2'-氟尿苷溶解于无水吡啶中，减压浓缩3次实现脱水共沸蒸馏；
  2. 氩气保护下，加入4,4'-二甲氧基三苯甲基氯，室温搅拌反应3小时；
  3. 反应完成后，加入乙酸乙酯（150 mL）和水（60 mL）分层，有机层依次用5%碳酸氢钠水溶液（20 mL×3）、水（20 mL）、饱和食盐水（20 mL）洗涤，无水硫酸钠干燥；
  4. 过滤后蒸发溶剂，残余物经硅胶柱色谱纯化（洗脱剂：己烷/乙酸乙酯=50:50至0:100（v/v），含1%三乙胺），收集目标馏分浓缩得产物（8.48 g，定量收率）。
• 参考文献：[3] Patent: WO2016/145142, 2016, A1, Page/Page column 346；[4] Patent: WO2017/155923, 2017, A1, Page/Page column 161；[5] Helvetica Chimica Acta, 1997, vol. 80, #6, p. 1952-1971