2-碘-4-溴苯甲醚为醚类衍生物，属于多卤代苯化合物。多卤代苯化合物及其衍生物在有机合成、化工开发、微生物化学、医药、印染业及农业等多领域具有广泛应用并在近年越来越成为研究和开发的热点。
有机合成; 化工开发; 微生物化学; 医药; 印染业; 农业
路线1：
- 步骤: 向搅拌的底物（1mmol）的CH₂Cl₂或（CH₂Cl）₂（0.1M）溶液中加入Ph₃PAuNTf₂（0.025mmol，19mg；络合物Ph₃PAuNTf₂甲苯，2：1），然后加入N-碘代琥珀酰亚胺（1.1mmol，248mg）。将所得溶液在室温下搅拌或回流直至原料完全转化。
- 条件: 20℃；14h；溶剂为二氯甲烷和甲苯混合溶剂；催化剂为bis(trifluoromethanesulfonyl)imidategold(I)（Ph₃PAuNTf₂）；碘源为N-碘代琥珀酰亚胺（NIS）。
- 收率: 96%
- 参考文献: [1] Journal of the American Chemical Society, 2008, vol. 130, #2, p. 472-480；[2] Synlett, 1998, #3, p. 286-288；[3] Synlett, 1998, #5, p. 534-536；[4] Journal of Organic Chemistry, 1999, vol. 64, #8, p. 2883-2889；[5] Bulletin of the Chemical Society of Japan, 1999, vol. 72, #10, p. 2351-2356；[6] Tetrahedron Letters, 2004, vol. 45, #43, p. 8015-8018；[7] Journal of Organic Chemistry, 1993, vol. 58, #8, p. 2058-2060；[8] Chemical Communications, 2008, #42, p. 5375-5377；[9] Chemistry - A European Journal, 2009, vol. 15, #39, p. 10280-10290；[10] Synlett, 2014, vol. 25, #3, p. 399-402；[11] Tetrahedron Letters, 2017, vol. 58, #7, p. 645-648；[12] Tetrahedron Letters, 1997, vol. 38, #35, p. 6305-6306；[13] European Journal of Organic Chemistry, 2012, #30, p. 5935-5942,8；[14] Organic Letters, 2015, vol. 17, #19, p. 4782-4785；[15] Chemical Communications, 2012, vol. 48, #39, p. 4674-4676；[16] Journal of Organic Chemistry, 2016, vol. 81, #3, p. 772-780；[17] ACS Combinatorial Science, 2015, vol. 17, #10, p. 641-652；[18] Catalysis Science and Technology, 2014, vol. 4, #12, p. 4308-4312；[19] Patent: WO2004/96761, 2004, A1. Location in patent: Page 42-43；[20] Journal of the Chemical Society, 1957, p. 3301；[21] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, #15, p. 3981-3984；[22] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, #21, p. 6724-6743；[23] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, #21, p. 7547-7557；[24] Journal of Organic Chemistry, 2018, vol. 83, #7, p. 3987-4001
路线2：
- 步骤: 将碘甲烷（103μL，1.65mmol）加入到4-溴-2-碘苯酚（450mg，1.51mmol）和碳酸钾（271mg，1.96mmol）的丙酮（10mL）溶液中。将得到的混合物在室温下搅拌16小时。真空浓缩后，将混合物在水（20mL）和EtOAc（20mL）之间分配，水层用EtOAc（2×15mL）萃取。合并有机层，用盐水（20mL）洗涤，用MgSO₄干燥，真空浓缩，得到标题化合物。
- 条件: 20℃；16h；溶剂为丙酮；碱为碳酸钾（K₂CO₃）；烷基化试剂为碘甲烷（CH₃I）。
- 收率: 93%
- 参考文献: [1] Patent: US2014/171435, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0616; 0617; 0618; 0619
