4-溴-1-碘-2-甲氧基苯用于化学合成，具体用于制备作为GlyT-1抑制剂的芳基磺酰苯氧基烷基氨基酸。
医药
路线1：以4-溴-2-甲氧基苯胺为原料
- 步骤: 1. 冰浴下，将亚硝酸钠（5.63g，81.7mmol）加入盐酸（6.2ml）和乙酸（100ml）的混合溶液中，保持温度≤10℃；2. 加入4-溴-2-甲氧基苯胺（15g，74mmol）的乙酸溶液，室温搅拌30分钟；3. 将反应液滴加到碘化钾（37g，223mmol）在48%氢溴酸（200ml）的搅拌溶液中，室温搅拌1小时；4. 用冰水（1000ml）稀释，过滤收集白色沉淀，用H₂O洗涤；5. 将固体（a）和母液（b）分别用二氯甲烷和饱和碳酸钠水溶液处理，合并有机相，干燥、蒸发后得到棕色固体，合并后总收率91%。
- 条件: 阶段1：10-20℃；阶段2：20℃，1小时；使用溶剂：水、乙酸、二氯甲烷
- 收率: 91%
- 参考文献: [1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2008, vol. 6, #7, p.1222-1231；[2] WO2011/86098, 2011, A1；[3] WO2011/86099, 2011, A1；[4] US2012/295891, 2012, A1；[5] Journal of Organic Chemistry, 2011, vol.76, #4, p.1013-1030；[6] WO2004/96761, 2004, A1；[7] EP2940013, 2015, A1；[8] EP3162801, 2017, A1；[9] WO2009/50227, 2009, A1；[10] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol.21, #13, p.4016-4019；[11] WO2013/14039, 2013, A1；[12] Journal of the American Chemical Society, 1935, vol.57, p.1592,1594；[13] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol.16, #15, p.3981-3984；[14] KR2016/37198, 2016, A
路线2：以5-溴-2-碘苯酚为原料
- 步骤: 1. 向5-溴-2-碘苯酚（1.00g，3.35mmol）的丙酮（10.0mL）溶液中加入碘甲烷（951mg，6.70mmol）和无水碳酸钾（926mg，6.70mmol）；2. 室温搅拌12小时，过滤，真空浓缩，硅胶色谱（石油醚）纯化，收率96%。
- 条件: 20℃，12小时；溶剂：丙酮
- 收率: 96%
路线3：以4-溴-2-甲氧基苯胺为原料（补充）
- 步骤: 1. 冰浴下，向盐酸（1ml）和乙酸（15ml）混合液中加入亚硝酸钠（0.75g，11mmol），保持温度≤10℃；2. 加入4-溴-2-甲氧基苯胺（2.0g，9.0mmol）的乙酸溶液，室温搅拌30分钟；3. 滴加到碘化钾（1.0g，30mmol）的48%氢溴酸（30ml）溶液中，室温搅拌1小时；4. 加入碳酸钠水溶液和二氯甲烷，液液分离，有机相依次用10%亚硫酸氢钠、饱和碳酸氢钠、饱和盐水洗涤，干燥、浓缩，硅胶柱色谱（己烷:乙酸乙酯=100:0至91:9）纯化，收率73%。
- 条件: 冰浴（≤10℃）；20℃，1小时；溶剂：乙酸、丙酮、二氯甲烷
- 收率: 73%（或96%）
