化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：573675-55-5）
产率：81%
合成条件：at 115℃; for 3 h;
实验步骤：将20.4ml（0.12mol）N-乙基二异丙胺缓慢加入到55.0g（0.24mol）7-溴-3H-喹唑啉-4-酮在300ml三氯氧化磷中的悬浮液中。 将反应混合物在115℃下搅拌3小时，然后使其达到室温。 常规后处理得到48.0g 7-溴-4-氯喹唑啉; HPLC / MS（M + H）+ = 244，为固体
参考文献：
- [1] Patent: US2013/12489, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0183 [2] Patent: WO2010/146173, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 16-17 [3] Patent: WO2005/42498, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 43 [4] Chemical Biology and Drug Design, 2018, vol. 92, # 5, p. 1859 - 1866
合成路线 2（2. 合成：573675-55-5）
产率：97%
合成条件：Reflux
实验步骤：向7-溴喹唑啉-4-醇（2.88g，12.8mmol）的POCl 3（30mL）溶液中加入PCl 5（4g，19.2mmol）。 将混合物在回流下搅拌过夜。 冷却至室温后，浓缩混合物。 将残余物溶解在CH 2 Cl 2中并用饱和NaHCO 3水溶液处理。 从混合物中滤出形成的沉淀物。 用盐水洗涤有机层，干燥并浓缩，得到7-溴-4-氯喹唑啉（3g，97％）。 1H NMR（DMSO-d6）δ8.36（s，1H），8.01（d，J-8.40Hz，1H），7.88（d，J = 1.60Hz，1H），7.69（dd，J = 8.80Hz，1.60Hz） ，IH）。
参考文献：
- [1] Patent: WO2009/111028, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 48 [2] Patent: CN106317026, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0075; 0076; 0077; 0078; 0368-0371 [3] Journal of the American Chemical Society, 2016, vol. 138, # 33, p. 10554 - 10560 [4] Patent: WO2015/103317, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 313; 314
