13669-51-7 喹啉-3-基甲醇

危险等级:IRRITANT

作为医药、农药等领域的中间体或活性成分，具体用途需结合具体应用场景。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：13669-51-7）

产率：92% 合成条件：With (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride; sodium tetrahydroborate; N,N,N,N,-tetramethylethylenediamine In tetrahydrofuran at 25℃; for 3 h; Inert atmosphere 实验步骤：通用方法：PdCl 2（dppf），PdCl 2（tbpf）和（A.caPhos）PdCl 2。 通过鼓入氩气几分钟将卤代杂环（0.66mmol）在无水THF（13.2mL）中的混合物脱气。 然后，依次引入PdCl 2（dppf）（27.0mg，0.033mmol，5.0mol％），TMEDA（0.130g，1.12mmol，1.7当量）和最终NaBH 4（42.4mg，1.12mmol，1.7当量）。 将混合物在室温下在氩气下搅拌适当的时间，然后如上所述进行后处理。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 2010, vol. 51, # 12, p. 1562 - 1565 [2] Journal of Molecular Catalysis A: Chemical, 2014, vol. 393, p. 191 - 209 [3] Journal of the American Chemical Society, 1990, vol. 112, # 11, p. 4431 - 4435 [4] Journal of the American Chemical Society, 1990, vol. 112, # 11, p. 4431 - 4435

合成路线 2（2. 合成：13669-51-7）

产率：84% 合成条件：With hydrogen; sodium acetate; palladium dichloride In methanol at 35℃; for 3 h; 实验步骤：典型的步骤：将6-溴烟碱醛（930mg，5.0mmol），NaOAc（820mg，10.0mmol），MeOH（30mL）和PdCl 2（45mg）在盖有充满氢气的气球的玻璃瓶中混合。 在35℃下搅拌4小时后，将混合物过滤并用MeOH洗涤。 除去溶剂，将残余物溶于水中，用固体NaHCO 3中和，并用乙酸乙酯萃取。 将有机相用无水Na 2 SO 4干燥，然后过滤。 除去溶剂，将残余物进行色谱分离，得到吡啶-3-基甲醇（428mg，78％）。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 2012, vol. 53, # 29, p. 3798 - 3801 [2] Journal of the American Chemical Society, 1990, vol. 112, # 11, p. 4431 - 4435 [3] Journal of the American Chemical Society, 1990, vol. 112, # 11, p. 4431 - 4435

合成路线 3（3. 合成：13669-51-7）

产率：86% 合成条件：With hydrogen; sodium acetate; palladium dichloride In methanol at 35℃; for 2 h; 实验步骤：典型的步骤：将6-溴烟碱醛（930mg，5.0mmol），NaOAc（820mg，10.0mmol），MeOH（30mL）和PdCl 2（45mg）在盖有充满氢气的气球的玻璃瓶中混合。 在35℃下搅拌4小时后，将混合物过滤并用MeOH洗涤。 除去溶剂，将残余物溶于水中，用固体NaHCO 3中和，并用乙酸乙酯萃取。 将有机相用无水Na 2 SO 4干燥，然后过滤。 除去溶剂，将残余物进行色谱分离，得到吡啶-3-基甲醇（428mg，78％）。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 2012, vol. 53, # 29, p. 3798 - 3801