116026-94-9 (3-醛基吡啶-2-基)氨基甲酸叔丁酯

2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛可作为医药合成中间体，可由2-氨基吡啶为反应原料，与（Boc）2O保护基反应制备中间体2-(叔丁氧羰基氨基)吡啶，之后与叔丁基锂及DMF反应制备而得。

医药

合成路线 1（1. 合成：116026-94-9）

产率：52% 合成条件：Stage #1: With tert.-butyl lithium In diethyl ether at -78 - 0℃; for 1 h; Inert atmosphere Stage #2: at 0℃; for 0.17 h; 实验步骤：步骤2：3-甲酰基吡啶-2-基氨基甲酸叔丁酯（9b）向化合物9a（14.0g，72mmol）的Et 2 O（500mL）溶液中加入tert-BuLi（1.7M，106mL，180mmol） 在-78℃，N 2气氛下，将所得混合物温热至0℃并搅拌1小时。 在快速搅拌下加入无水DMF（8.0mL，103mmol）。 将混合物在0℃下搅拌10分钟，然后用半饱和的水溶液淬灭。 NH4CI解决方案。 将水层用EA萃取两次，将合并的有机层用Na 2 SO 4干燥并减压浓缩。 通过CC（PE / EA = 3/1）纯化残余物，得到化合物9b（8.0g，52％），为白色固体。 参考文献：

• [1] Patent: WO2013/64231, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 45 [2] Heterocyclic Communications, 2011, vol. 17, # 1-2, p. 21 - 23