218156-96-8 N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺

危险性质：非危险化学品

化学合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：218156-96-8）

产率：86.3% 合成条件：With triethylamine In dichloromethane at 0℃; for 0.50 h; 实验步骤：将异烟酰氯盐酸盐（6.48g，36.4mmol，市售产品）和三乙胺（5.57ml，54.6mmol）在0℃依次加入到2-（1-哌啶基）-5-的二氯甲烷（10ml）溶液中（ 如参考实施例1-2B中所述获得的三氟甲基）苯胺（4.45g，18.2mmol）。 将混合物搅拌半小时。 将水加入混合物中，并将得到的混合物用乙酸乙酯萃取三次。 将得到的有机层用饱和氯化钠溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。 将残渣用硅胶柱色谱法（200g，己烷/乙酸乙酯= 1/1）精制，重结晶。 因此，得到N- [2-（1-哌啶基）-5-（三氟甲基）苯基]异烟酰胺（SRPIN-1，GIF-0340）（5.49g，86.3％），为无色固体。 参考文献：

• [1] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 31 [2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 134, p. 97 - 109 [3] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 30; 31 [4] Patent: EP2279750, 2011, A1