521284-22-0 米拉贝隆中间体
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用途与制备
作为米拉贝隆中间体,用于医药领域(具体用途未明确说明,但根据专利背景推测为药物合成关键中间体)。
医药
521284-21-9 521284-22-0 以 (R)-2-((4-硝基苯基乙基)氨基)-1-苯基乙醇盐酸盐(100g)为原料,按照以下步骤合成 (R)-2-((4-氨基苯基)氨基)-1-苯基乙醇盐酸盐:将 (R)-2-[2'-(4-硝基苯基)乙基]氨基]-1-苯基乙醇单盐酸盐(根据实施例1b制备)、甲醇(2000mL)和湿Raney镍(20g)的混合物在氢气压力(60psi)下搅拌6小时。反应完成后,过滤反应溶液,并将滤液真空浓缩。将残余物与异丙醇(300mL)混合,加热至78℃(±2)。随后,将混合物加入甲苯(900mL)中。将反应混合物逐渐冷却至28℃(±2)并在该温度下搅拌3小时。过滤得到的固体,用甲苯洗涤,然后在48℃(±2)下真空干燥,得到 (R)-2-[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]-1-苯基乙醇单盐酸盐。产量:78.1克(收率86.1%);HPLC纯度:99.14%。 参考文献: [1] Patent: WO2015/44965, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 33; 34; 35; 36 [4] Patent: WO2014/132270, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 18-19 [5] Patent: WO2015/155664, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 19; 20