53590-58-2 2-羟甲基-6-氯吲哚

海关编码:29339900

2-羟甲基-6-氯吲哚主要用于医药领域，具体用途未在提供的信息中详细说明。

医药

合成路线 1（1. 合成：53590-58-2）

产率：100% 合成条件：With lithium aluminium tetrahydride In diethyl ether at 0℃; for 0.75 h; Heating / reflux 实验步骤：在0℃下向2.00g（8.94mmol）6-氯吲哚-2-羧酸乙酯在50ml乙醚中的溶液中加入0.475g（12.5mmol）氢化铝锂。将反应混合物加热回流45℃。 在0℃下连续加入10ml水，10ml 2M氢氧化钠水溶液和10ml水淬灭。水层用叔丁基甲基醚（3×100ml）萃取。 将合并的有机层用硫酸钠干燥并真空浓缩，得到粗标题化合物（1.64g; 100％），为白色固体。 MS m / e（百分比）：180（M-H +，100）。 参考文献：

• [1] Patent: US2007/27173, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 112 [2] Patent: US2008/161315, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 15 [3] Patent: US2007/27163, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 22 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 6, p. 1380 - 1400 [5] Patent: US2003/144282, 2003, A1 [6] Patent: US2008/9485, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 30-31 [7] Synthesis (Germany), 2015, vol. 47, # 13, p. 1913 - 1921 [8] Journal of Organic Chemistry, 2015, vol. 80, # 16, p. 8122 - 8133

合成路线 2（2. 合成：53590-58-2）

产率：50% 合成条件：With lithium aluminium tetrahydride In tetrahydrofuran at 20℃; for 5 h; Cooling with ice 实验步骤：通用方法：在冰水冷却下，将吲哚-2-羧酸酯11（1mmol）的THF（10mL）溶液滴加到LiAlH 4（0.8mmol）的THF（20mL）悬浮液中。 在室温下搅拌5小时后，将反应混合物用水淬灭，然后通过硅藻土垫过滤。 将滤液用EtOAc萃取。 用盐水洗涤有机层，用Na 2 SO 4干燥，真空蒸发。 使用EtOAc-己烷作为洗脱液，通过柱色谱法纯化残余物，得到醇12。 参考文献：

• [1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 121, p. 561 - 577