108937-87-7 4-甲氧基吲哚啉-2,3-二酮

4-甲氧基吲哚啉-2,3-二酮在医药领域有应用，具体用途未详细说明。

医药

合成路线 1（1. 合成：108937-87-7）

产率：53% 合成条件：With aluminum (III) chloride; pyridinium chlorochromate In 1,2-dichloro-ethane at 80℃; for 2 h; 实验步骤：将4-甲氧基吲哚（18,25mg，0.17mmol，1当量）在1,2-二氯乙烷（DCE）（2mL）中的溶液加入到氯铬酸吡啶鎓（PCC）的溶液中（273mg，1.36mmol，8） eq）在DCE（2mL）中，接着是氯化铝（7mg，0.05mmol，0.3当量）。 将反应混合物在80℃加热2小时并浓缩至干。 将残余物进行FCC（EtOAc-己烷，1：1），得到黄色粉末的isalexin（6,16mg，0.09mmol，53％）。 光谱数据与先前报道的数据相同 参考文献：

• [1] RSC Advances, 2015, vol. 5, # 46, p. 37018 - 37022 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 2, p. 1 - 22

合成路线 2（2. 合成：108937-87-7）

产率：19% 合成条件：With sulfuric acid In water at 100℃; for 10 h; 实验步骤：将2-（2-（叔丁氧基羰基氨基）-6-甲氧基苯基）-2-氧代乙酸乙酯（3.70g，110mmol）和10％H 2 SO 4（100mL）的混合物在100℃加热10小时。 冷却至环境温度后，将反应混合物用乙醚（3×100mL）萃取。 将合并的醚溶液用水（2×50.0mL）洗涤，经硫酸钠干燥并过滤。 将滤液真空浓缩至干。 将残余物进行柱色谱，得到0.37g（19％）标题化合物：MS（ES +）m / z 200.1（M + 23）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2006/110917, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 127 [2] Patent: WO2006/113864, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 79 [3] Patent: US2010/173967, 2010, A1

合成路线 3（3. 合成：108937-87-7）

产率：57% 合成条件：at 40 - 60℃; for 0.50 h; 实验步骤：将α-肟酰胺（58.6mmol）一次性加入到温热的（40℃）90％硫酸（16mL）中，并将反应混合物在60℃下加热30分钟。 将反应混合物冷却至室温并倒入冰水中。 过滤收集沉淀的橙色固体并干燥。 通过色谱法（15/1石油醚/乙酸乙酯）纯化粗产物，得到靛红，57％收率，为黄色固体。 参考文献：

• [1] Patent: US2007/78147, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 67