1267217-46-8 5-(三氟甲基)苯并噁唑

常温运输。危险性质：非危险化学品。海关编码:2934999090

化学合成。

化学合成

路线1（收率40%）

• 步骤：在0℃、氩气氛下，将2-硝基-4-（三氟甲基）苯酚（500mg，2.41mmol）和钯/碳（200mg）加入乙醇（10ml）中；氢气置换后室温搅拌过夜；过滤，滤液减压浓缩；向浓缩物中加入原甲酸三乙酯（2.4ml，14.5mmol）和对甲苯磺酸一水合物（23mg，0.12mmol）；氩气氛下回流搅拌3小时；浓缩至干，硅胶柱色谱（己烷/乙酸乙酯）纯化得目标物（182mg）。
• 条件：0-20℃（加氢）、回流（环化），氩气/氢气氛围，乙醇/原甲酸三乙酯溶剂。
• 参考文献：JP2016/124812, 2016, A（Paragraph 0108）

路线2（收率48%）

• 步骤：将2-氨基-4-（三氟甲基）苯酚（5g，28.2mmol）的三乙氧基甲烷（30g，283mmol）溶液在130℃加热5小时；TLC确认反应完成后减压除溶剂；硅胶柱色谱（100-200目，4%EtOAc/己烷）纯化得黄色固体目标物（2.5g）。
• 条件：130℃加热，三乙氧基甲烷溶剂。
• 参考文献：WO2018/37223, 2018, A1（Page/Page column 148）