133775-25-4 (2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2,3-二醇

中文名称: (2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2,3-二醇
英文名称: (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butane-2,3-diol
CAS号
分子式: C₁₂H₁₃F₂N₃O₂
分子量: 269.25
类别: 精细与专用化学
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: (2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2,3-二醇
英文名: (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butane-2,3-diol
CAS号: 133775-25-4
分子式: C12H13F2N3O2
分子量: 269.25
中文别名: (2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2,3-丁二醇; 艾氟康唑中间体3; 依那康唑杂质35
英文别名: (2R,3R)-2-(2,4-Difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2,3-butanediol; 2,3-Butanediol, 2-(2,4-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-, (2R,3R)-; Efinaconazole intermediate; (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butane-2,3-diol; Efinaconazole (2R,3R)-Diol Impurity

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

用途与制备

化学合成；是合成艾氟康唑的中间体，艾氟康唑是外用三唑类抗真菌药物，用于治疗手、足癣（灰指甲）；该物质为杂环类有机物，可用作医药中间体。

医药

路线1：

步骤：将（2R，3R）-3-（叔丁基二甲基甲硅烷基氧基）-2-（2,4-二氟苯基）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇溶于甲醇，加入盐酸（3N），50℃搅拌4小时；加入甲苯，分离水层，水层用氢氧化钠水溶液调pH至9，乙酸乙酯萃取，有机层干燥、浓缩、甲苯结晶得目标化合物。
条件：With hydrogenchloride In methanol; water at 50℃; for 4 h。
收率：92%。
参考文献：Patent: EP1475370, 2004, A1. Location in patent: Page 29。

路线2：

步骤：将化合物（18）、氢氧化锂、1,2,4-三唑和2-丙醇依次加入反应容器，50℃搅拌5小时，冷却至室温得目标化合物。
条件：With 1,2,4-Triazole; lithium hydroxide In isopropyl alcohol at 50℃; for 5 h。
收率：80%。
参考文献：Patent: JP2018/131420, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0083; 0084; 0085。

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