化学合成;是合成艾氟康唑的中间体,艾氟康唑是外用三唑类抗真菌药物,用于治疗手、足癣(灰指甲);该物质为杂环类有机物,可用作医药中间体。
医药
路线1:
- 步骤:将(2R,3R)-3-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇溶于甲醇,加入盐酸(3N),50℃搅拌4小时;加入甲苯,分离水层,水层用氢氧化钠水溶液调pH至9,乙酸乙酯萃取,有机层干燥、浓缩、甲苯结晶得目标化合物。
- 条件:With hydrogenchloride In methanol; water at 50℃; for 4 h。
- 收率:92%。
- 参考文献:Patent: EP1475370, 2004, A1. Location in patent: Page 29。
路线2:
- 步骤:将化合物(18)、氢氧化锂、1,2,4-三唑和2-丙醇依次加入反应容器,50℃搅拌5小时,冷却至室温得目标化合物。
- 条件:With 1,2,4-Triazole; lithium hydroxide In isopropyl alcohol at 50℃; for 5 h。
- 收率:80%。
- 参考文献:Patent: JP2018/131420, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0083; 0084; 0085。