4-三氟甲基-2-羟基喹啉在药物领域具有广泛的用途,可被用作抗菌、抗病毒、抗炎和抗肿瘤药物的中间体。
医药
路线1:
- 步骤: 将苯胺(9.30 g,100 mmol)与4,4,4-三氟-3-氧代丁酸乙酯(36.8 g,200 mmol)混合,于110℃下搅拌反应1小时;反应完成后减压浓缩,用蒸馏水(20 mL)稀释;缓慢加入浓硫酸(110 g,1.13 mol),90℃继续搅拌1小时;冷却至室温后倒入冰水混合物(500 mL),过滤收集沉淀,乙醇(50 mL)重结晶。
- 条件: 反应温度110℃(第一步)、90℃(第二步);溶剂为蒸馏水、乙醇;使用浓硫酸作催化剂/反应物。
- 收率: 9.90 g,收率46.5%。
- 表征: 1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 12.34(宽峰,1H),7.75(多重峰,2H),7.45(双峰,1H),7.32(多重峰,1H),6.99(单峰,1H);质谱m/z 214.20 [M + H]+。
- 参考文献: [1] Synthesis, 2003, #13, p.2005-2010;[2] Patent: WO2018/165385, 2018, A1(Paragraph 00362);[3] European Journal of Organic Chemistry, 2003, #11, p.2115-2121;[4] Patent: US2012/214803, 2012, A1(Page/Column 172);[5] Patent: US2008/275057, 2008, A1(Page/Column 86)。