73396-90-4 3-甲基-1H-吲哚-5-羧酸乙酯

作为医药中间体，用于相关药物合成

医药中间体

路线1：

• 步骤：向2-溴-4-乙氧基-N-烯丙基苯胺（650 mg，2.29 mmol）的乙腈（10 mL）溶液中依次加入四（三苯基膦）钯（0）（132 mg，0.114 mmol）、乙酸钯（II）（25.7 mg，0.114 mmol）和三乙胺（0.413 mL，2.98 mmol）；将反应混合物在100℃下于密封管中搅拌过夜；反应完成后，过滤反应混合物，减压浓缩滤液；所得残余物通过硅胶柱色谱纯化（洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷 = 1:2），得到3-甲基-1H-吲哚-5-羧酸乙酯（340 mg，收率73%）。
• 条件：溶剂为乙腈，催化剂为四（三苯基膦）钯（0）和乙酸钯（II），碱为三乙胺，反应温度100℃，密封管反应，洗脱剂为乙酸乙酯/正己烷（1:2）。
• 收率：73%。
• 参考文献：US6586630, 2003, B1