322-97-4 4-羟基-7-三氟甲基喹啉

名称和标识

中文名: 4-羟基-7-三氟甲基喹啉
英文名: 7-(trifluoromethyl)-4-quinolinol
CAS号: 322-97-4
分子式: C10H6F3NO
分子量: 213.16
中文别名: 7-(三氟甲基)-4-羟基喹啉; 7-(三氟甲基)喹啉-4-醇; 7-(三氟甲基)-4-喹啉醇; 7-(三氟甲基)喹啉-4-酮
英文别名: 7-TRIFLUOROMETHYL-4(1H)-QUINOLINONE; 4-HYDROXY-7-(TRIFLUOROMETHYL)QUINOLINE; 7-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-4-one; 7-(trifluoromethyl)quinolin-4-ol; 7-trifluoromethyl-quinolin-4-ol; 7-trifluoromethyl-4-hydroxyquinoline; 4-Hydroxy-7-trifluoromethylquinoline; 7-trifluoromethyl-4-quinolinol

安全说明

WGK Germany:3，危险等级:IRRITANT，海关编码:29334990，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:眼部刺激类别2，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

用途与制备

4-羟基-7-三氟甲基喹啉作为医药中间体或活性成分，在相关药物研发中具有重要应用。

医药

路线1：

原料：4-羟基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯（5g）、氢氧化钾（3当量）
溶剂：水与乙二醇（1:1）混合溶剂（60ml）
反应装置：XP-500 Plus密封容器
条件：MARS 5微波系统，200℃、220-240psi压力下反应30分钟
后处理：冷却至室温，倒入100ml水；用2N盐酸酸化至pH≈6；氯化钠饱和；四氢呋喃（3×200ml）萃取；合并有机层，盐水洗涤后浓缩
收率：超过80% 参考文献：[1] Patent: WO2005/63739, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 45-46；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1998, vol. 41, #25, p. 4918-4926；[3] Journal of the American Chemical Society, 1947, vol. 69, p. 371,373

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