29051-44-3 6-苯基烟酸

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品；Hazard Note:Harmful；海关编码:2933399990

化学合成

化学合成

路线1：

• 步骤：在氩气氛下，将化合物（1当量）、硼酸（1.2当量）和四(三苯基膦)钯(0)（1mol%）溶解于1,4-二恶烷与水（10:1）混合溶液中，加入碳酸钾（2当量），加热回流6小时；冷却后旋转蒸发除二恶烷，加水，用2N HCl调pH=1-3，过滤干燥得产物。
• 条件：氩气保护，1,4-二恶烷/水（10:1），加热回流6小时，收率67.1%。
• 参考文献：[1] Inorganic Chemistry, 2012, 51(4), 2105-2114；[2] European Journal of Inorganic Chemistry, 2012(7), 1025-1037；[3] Organic Letters, 2016, 18(23), 6094-6097；[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, 137, 96-107。

路线2：

• 步骤：向化合物A（1当量）在1,4-二恶烷与水（4:1，150mL）的混合物中加入化合物B（1.5当量）和碳酸钠（5当量），氩气脱气30分钟后加四(三苯基膦)钯(0)（0.1当量），继续脱气10分钟，110℃搅拌18小时；过滤，滤液真空浓缩，残余物用水稀释，酸化后用10%MeOH/CH₂Cl₂萃取，浓缩得产物。
• 条件：氩气保护，1,4-二恶烷/水（4:1），110℃搅拌18小时，收率69%。
• 参考文献：[1] Patent: WO2018/64135, 2018, A1。