943321-93-5 (4,5-二溴噻吩-2-基)氨基甲酸叔丁酯

作为医药中间体，用于相关药物合成。

医药

路线1：

• 原料：4,5-二溴噻吩-2-甲酸（9.8 mmol，2.8 g）、二苯基磷酰基叠氮化物（DPPA，12.5 mmol，2.7 mL）、三乙胺（29 mmol，4.2 mL）、叔丁醇（20 mL）
• 步骤：向4,5-二溴噻吩-2-甲酸在叔丁醇中的溶液中依次加入DPPA和三乙胺；氮气保护下加热至85℃搅拌12小时
• 后处理：冷却至室温，减压浓缩去除溶剂，经快速柱色谱（硅胶固定相，己烷/乙酸乙酯=10:1洗脱剂）纯化
• 收率：2.6 g，74%
• 表征：LC-MS（电喷雾离子化）m/z: 357 [M+H]+
• 参考文献：[1] Patent: WO2007/76423, 2007, A2, Page/Page column 92；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, #8, p. 2244-2248；[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, #21, p. 5567-5571