104757-53-1 盐酸巴尼地平

毒性:口服LD50（雄性、雌性大鼠）:105、113 mg/kg（Satoh）

作为新型长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂，可在不影响心率的前提下通过特异性作用细胞跨膜电位依赖性钙离子通道，抑制钙流入细胞内，选择性使外周血管及冠状血管平滑肌松弛从而达到降血压的作用，临床上主要用于治疗原发性高血压及肾性高血压。

医药

路线1：

• 步骤1：以3-羟基丙腈(2)和双乙烯酮为原料，经加成反应得乙酰乙酸(2-氰基)乙酯(3)；
• 步骤2：3与间硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯反应，经选择性水解得到2，6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4)；
• 步骤3：4用奎尼丁拆分得(R)-4；
• 步骤4：(R)-4再与由L-苹果酸和苄胺反应还原得到的(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷[(S)-6]酯化、成盐合成1。 路线2：
• 步骤：3-硝基苯甲醛和1-苄基-3-乙酰乙酰氧基吡咯烷及2-氨基-2-丁烯酸甲酯，在异丙醇中加热，得巴尼地平。