1297538-32-9 达洛鲁胺
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用途与制备
达洛鲁胺(ODM-201)是第二代雄激素受体(AR)拮抗剂,由Orion和Bayer Healthcare共同开发,并已获得美国食品药品监督管理局(USFDA)批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中,ODM-201抑制人AR (hAR),IC50为26 nM;抑制VCaP细胞增殖,IC50为230 nM,对AR-阴性细胞系DU-145和H1581无作用。在负荷VCaP异种移植物的小鼠中,ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤生长。
医药