38398-32-2 加奈索酮

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，RTECS号:TU4384700，存储类别:11 - 可燃固体

生命科学；加奈索酮通过正向调节GABAA受体发挥作用，GABAA受体是中枢神经系统主要抑制性神经递质受体，调节作用有助于减少与CDD相关癫痫发作的频率和严重程度，作为首创神经活性类固醇，用于治疗CDD相关癫痫发作。

医药

合成路线：

• 步骤1：保护天然类固醇孕甾醇酮10.1中的酮官能团，与甲苯中沸腾的乙二醇在酸催化下反应形成缩醛10.2；
• 步骤2：氧化缩醛10.2形成酮10.3，可采用Swern、Dess-Martin、TPAP或次氯酸钙/TEMPO条件；
• 步骤3：在氯化锂和氯化铁存在下加入MeMgBr完成甲基化，得到叔醇10.4；
• 步骤4：在二氯甲烷和丙酮中用碘处理，除去缩醛保护基，得到加奈索酮10；
• 收率：步骤1收率88%，步骤3-4收率98%。