主要作为原料药地瑞那韦中间体,用于实验室研发和医药化工生产过程。
医药
路线1:MPV还原法
- 步骤:在非质子极性溶剂(如乙酸乙酯、THF)中,加入异丙醇(10%),与酮1和Al(OiPr)₃进行MPV还原反应,目标溶剂替代甲苯。
- 条件:50℃,惰性气氛,反应时间合理。
- 收率:95%。
路线2:催化氢化法
- 步骤:使用钌配位配体(如Ru(S-Xyl-P-Phos)(acac)₂),在甲醇中进行氢化反应。
- 条件:65℃,20小时,20 bar氢气,S/C比100/1,1mmol底物。
- 收率:79% de。
路线3:二异丁基铝氢化法
- 步骤:向25.2ml(25.7mmol)氢化二异丁基铝的甲苯溶液中加入3.1g 2-丙醇,搅拌后加入(3S)-1-氯-2-氧代-3-N-(叔丁氧基羰基)氨基-4-苯基丁烷,室温搅拌2小时,冰冷却下水解,乙酸乙酯萃取。
- 条件:室温,甲苯溶剂,水解用1N盐酸。
- 收率:90%。