698387-09-6 来那替尼
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安全说明
危险性质:非危险化学品
用途与制备
生命科学,针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂;医药,对非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌均有明显治疗效果。
医药
以3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)-苯胺(2)和N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-乙酰胺(3)为原料,经亲核取代反应生成N-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]乙酰胺(4),4在盐酸作用下脱保护,然后在碳酸钾的甲醇溶液中析出游离碱制得3-氰基-6-氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基喹啉(5),5与由反式-4-二甲胺基巴豆酸盐酸盐(6)经Vilsmeier反应制备的酰氯缩合,制得来那替尼(1)。 图1为来那替尼的合成路线