271-70-5 7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：271-70-5）

产率：98% 合成条件：With hydrogen In methanol for 16 h; 实验步骤：如图1-步骤i所示，将4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶（化合物1001）（130mg，0.847mmol）溶于3mL甲醇中，并在1atm氢气下氢化。 Pd-C 10％，持续16小时。 浓缩至干，得到100mg（98％）7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶[化合物1002,1H-NMR（CD3OD）：δ9.4（s，1H）; 9.1（s，IH）; 7.9（s，IH）; 7.1（s，IH）]。 参考文献：

• [1] Patent: WO2007/41130, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 40; Sheet 1/9 [2] Patent: US2008/9514, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 26-27 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol. 14, # 21, p. 5247 - 5250 [4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 43, # 6, p. 1248 - 1260 [5] Patent: WO2012/2568, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 37

合成路线 2（2. 合成：271-70-5）

产率：65% 合成条件：With potassium hydroxide In aqueous potassium hydroxide 实验步骤：实施例3 4-（2-四乙氧基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。 向含有1.683g（30mM）固体氢氧化钾的80ml氢氧化钾水溶液中加入2-羟基四氢萘（1.482g，10mM）溶液，加入4-氯 - 吡咯并[2,3-d]嘧啶（1.536）。 g，10mM）。 将反应混合物在室温下搅拌约0.5小时，直至大部分6-氯 - 吡啶并[2,3-d]嘧啶溶解，然后在蒸汽浴上再加热0.5小时。 将混合物冷却，过滤，残余物用热乙醇水溶液重结晶，得到纯标题化合物，收率65％。 MS m / z 265。 参考文献：

• [1] Patent: EP795556, 1997, A1