5440-17-5 6-氯-7-甲基嘌呤

海关编码:2933998090

用于治疗妄想型精神分裂症、慢性精神分裂症、精神不安、感情紊乱、恶心、呕吐等

医药

合成路线 1（1. 合成：5440-17-5）

产率：42% 合成条件：Stage #1: With methylmagnesium chloride In tetrahydrofuran at 0℃; for 0.50 h; Inert atmosphere Stage #2: at 50℃; for 5 h; Inert atmosphere 实验步骤：在0℃下向1L三颈圆底烧瓶中用氮气惰性气氛吹扫并保持6-氯-9H-嘌呤（15.4g，0.1mol，1当量）和四氢呋喃（155mL），然后 在搅拌下逐滴加入MeMgCl（36.6mL，1.0M THF溶液，1.1当量）。 将混合物在0℃下搅拌30分钟。 在搅拌下向其中滴加碘甲烷（42.6g，3当量）。 将所得溶液在50℃下在油浴中搅拌5小时，通过加入50mL NH 4 Cl水溶液淬灭并用二氯甲烷（3×50mL）萃取。 将合并的有机层用盐水（2×50mL）洗涤并真空浓缩。 将粗产物以1:10的比例从CH 2 Cl 2 /石油醚中重结晶，得到所需产物，为浅绿色固体（7g，42％）。 参考文献：

• [1] Organic Letters, 2016, vol. 18, # 1, p. 16 - 19 [2] Patent: WO2018/96159, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0169-0172