2,6-二氯-7-甲基嘌呤可用作医药合成中间体。如果吸入,将患者移到新鲜空气处;皮肤接触,脱去污染衣着,用肥皂水和清水冲洗;眼睛接触,分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗并立即就医;食入,立即漱口,禁止催吐并立即就医。
医药合成中间体
合成路线 1(2273-93-0)
- 步骤: 将2,6-二氯嘌呤(5.0克)、甲基碘(1.1当量,1.81毫升)和K₂CO₃(1.2当量,4.39克)溶解在200毫升乙腈中,20℃搅拌70小时,蒸发乙腈后用CH₂Cl₂/MEOH(90/10)柱色谱分离异构体,得到3.55g(66%)中间体33和1.61g(30%)中间体40。
- 条件: 20℃,70小时,乙腈溶剂,碳酸钾作碱。
- 参考文献: [1] Patent: WO2005/28479, 2005, A2; [2] Patent: US2011/86841, 2011, A1; [3] Patent: WO2016/115434, 2016, A1; [4] Patent: WO2010/34707, 2010, A1; [5] Patent: US2011/251217, 2011, A1; [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2005, vol. 13, #15, p.4622-4626; [7] Patent: WO2010/34706, 2010, A1; [8] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol.23, #18, p.5097-5104
合成路线 2(2273-93-0)
- 步骤: 将2,6-二氯-7H-嘌呤(5.0g,26.7mmol)、K₂CO₃(5.52g,40mmol)和MeI(7.58g,53.4mmol)在乙腈(50mL)中混合,40℃加热6小时,冷却后过滤浓缩,柱色谱分离得到2,6-二氯-7-甲基-7H-嘌呤(1.2g,22%)。
- 条件: 40℃,6小时,乙腈溶剂,碳酸钾作碱。
- 参考文献: [1] Patent: WO2015/175813, 2015, A1; [2] Patent: WO2005/28479, 2005, A2; [3] Patent: US2011/86841, 2011, A1; [4] Patent: WO2016/115434, 2016, A1; [5] Patent: WO2010/34707, 2010, A1; [6] Patent: US2011/251217, 2011, A1