Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂，通过变构抑制HDAC4信号发挥作用，用于肿瘤治疗（Phase 3）。体外研究显示其抑制肿瘤血管生成，调节局部肿瘤免疫力；体内研究在荷瘤小鼠模型中表现出抗血管生成作用并抑制肿瘤生长。
医药
路线1：
- 步骤: 在冰浴条件下，将1,2-二氢-4-羟基-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸（8g，0.032mol）和三乙胺（15.5ml，0.11mol）溶于10ml二氯甲烷中，冷却至0℃；在0.5小时内滴加亚硫酰氯（3.0ml，0.042mol）的150ml二氯甲烷溶液，保持温度在4℃；滴加完毕后继续搅拌4小时；反应完成后用10ml二氯甲烷稀释，依次用冷的1M硫酸和1M氢氧化钠溶液洗涤；调节水相pH至8-8.5，过滤后用盐酸酸化至pH4，静置结晶，过滤收集沉淀，用水洗涤并干燥。
- 条件: 冰浴（0℃）、4℃搅拌、1M硫酸/氢氧化钠洗涤、盐酸酸化至pH4
- 收率: 65%
- 产物: 4-羟基-5-甲氧基-N,1-二甲基-2-氧代-N-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺（8.5g）
- 确认: 1H NMR、13C NMR、ESI MS/MS分析
