17321-93-6 2-氨基-4-甲基-5-溴嘧啶

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。危险性类别：急性毒性类别4（经口）、严重眼损伤类别1、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。危险描述：H302（吞咽有害）、H315（造成皮肤刺激）、H318（造成严重眼损伤）、H335（吸入可能导致过敏或哮喘症状或呼吸困难）。防范说明：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/烟雾/蒸气/喷雾）、P280（戴防护手套/防护服/护目镜/防护面具）、P305+P351+P338（如进入眼睛，用水小心冲洗几分钟）。危险标志：GHS05（腐蚀性）、GHS07（急毒性）。WGK Germany:3，TSCA:N，海关编码:29335990，存储类别:11 - 可燃固体。

化学合成。

化学合成

合成路线1

• 步骤: 向4-甲基嘧啶-2-基胺（10.9g，100mmol）的氯仿（400mL）溶液中加入N-溴代琥珀酰亚胺（17.8g，100mmol），避光搅拌15小时；反应完成后，转移至二氯甲烷（140mL）中，依次用1N氢氧化钠溶液（3×200mL）和饱和氯化钠溶液（100mL）洗涤，有机相用无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩，得产物18.8g。
• 条件: 氯仿溶剂，避光，15小时；后处理用二氯甲烷、NaOH水溶液、NaCl溶液。
• 收率: 99%。
• 表征数据: LCMS（m/z）：188.0/190.0（MH+）；1H NMR（CDCl3）：δ8.22（s，1H），5.02（bs，2H），2.44（s，3H）。
• 参考文献: [1] Patent: WO2007/84786, 2007, A1. Page/Page column 91-92；[2] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 2, #10, p.774-779；[3] Patent: WO2011/130628, 2011, A1. Page/Page column 180；[4] Patent: US2013/102595, 2013, A1. Paragraph 0377; 0378；[5] Patent: JP2015/187145, 2015, A. Paragraph 0330；[6] Patent: WO2012/82997, 2012, A1. Page/Page column 82；[7] Patent: US2014/65136, 2014, A1. Paragraph 0197; 0198；[8] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol.7, #4, p.351-356；[9] Patent: WO2009/146406, 2009, A1. Page/Page column 69；[10] Patent: WO2017/219800, 2017, A1. Paragraph 00184; 00185; 00186；[11] Chemische Berichte, 1930, vol.63, p.2601,2607；[12] Patent: US2609372, 1950；[13] Patent: US2609372, 1950；[14] Patent: US2609372, 1950；[15] Patent: US2609372, 1950；[16] Patent: WO2009/13348, 2009, A2. Page/Page column 64-65