8-溴异喹啉在常温常压是微浅黄色-黄色固体粉末状，可用于制造染料、杀虫剂等；在合成转化中，结构中的溴单元可通过Suzuki偶联反应转化为芳基、烷基等基团，也可转变成硼酸或硼酸酯，实现多样衍生化应用；属于异喹啉类衍生物，具有一定碱性，可用作药物、染料合成，也可用作杀虫剂和分析试剂。
医药; 染料; 杀虫剂
路线1：
- 步骤: 将2-溴苯甲醛（50g，270mmol）、氨基乙醛二甲基缩醛（28.4g，270mmol）和甲苯（400mL）的混合物在氩气下回流，用Dean-Stark脱水2.0小时，继续回流1.0小时；减压蒸发甲苯，残余物溶于二氯甲烷（600mL），冷却至0℃，在氩气下缓慢加入氯化铝（118.9g，891.7mmol），45℃搅拌2.0小时；反应完成后冷却至室温，倒入冰水中，用10%氢氧化钠溶液碱化，分离二氯甲烷层，水层用二氯甲烷（2×100mL）萃取，合并有机层用盐水洗涤，硫酸钠干燥，蒸发二氯甲烷，残余物经硅胶柱色谱（100-200目）纯化，流动相为乙酸乙酯的己烷溶液（8-12%），得到标题化合物。
- 条件: 氩气氛围；回流（脱水阶段）；0-45℃（氯化铝反应阶段）；Dean-Stark脱水；硅胶柱色谱（100-200目），乙酸乙酯的己烷溶液（8-12%）为流动相。
- 收率: 49.8%（28g）。
- 参考文献: [1] Patent: WO2016/21742, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0222; 0223
路线2：
- 步骤: 在0度条件下，向143克浓硫酸中加入15.89克溴苯甲醛氨基缩醛，在机械搅拌下，将所得混合物在5分钟内分批加入到保持在160度的10克浓硫酸和20克磷酸酐混合物中；160℃搅拌25分钟后，将反应混合物冷却，倒在冰上并用300mL乙醚洗涤，水层用固体NaOH碱化至pH=10，用EtOAc反复萃取；合并的EtOAc层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩，通过快速色谱法硅胶（梯度洗脱0.5-3% (10% NH4OH:MeOH):CH2Cl2）纯化得到8-溴异喹啉。
- 条件: 0℃；160℃；乙醚洗涤；NaOH碱化至pH=10；EtOAc萃取；盐水洗涤；硫酸钠干燥；硅胶柱色谱（梯度洗脱0.5-3% (10% NH4OH:MeOH):CH2Cl2）。
- 参考文献: 图1 8-溴异喹啉的合成路线
