298-46-4 卡马西平

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN1230（甲醇溶液，3类，PG 2）、UN3249（危险类别6.1(b)，包装等级III）；WGK Germany:2；RTECS号HN8225000；海关编码29339900；存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3）；危险性类别：急性毒性类别4（经口）、生殖毒性类别1A、呼吸道致敏物类别1、皮肤致敏物类别1A、特异性靶器官毒性-一次接触类别3；毒害物质数据298-46-4；毒性LD50（小鼠、大鼠经口）3750、4025 mg/kg。

作为广谱抗癫痫药，用于治疗癫痫大发作、精神运动性癫痫、三叉神经痛、舌咽神经痛；还可用于心律失常、尿崩症、躁狂-抑郁症、偏头痛预防等；作为GABAA受体配体，钠离子通道抑制剂。

医药

路线1：

• 步骤1（10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂制备）：甲醇钠和石油醚混合物冷却，滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液，调pH5-6得2,2'-二硝基联苯；溶于乙醇，滴加盐酸-乙醇并加铁粉，调pH8-9过滤，滤液调pH5得2,2'二氨基联苄磷酸盐；加热熔融后加水析出结晶，石油醚重结晶得精品。
• 步骤2（卡马西平制备）：铁催化剂热风活化，床温400-450℃，通过热蒸汽，加入熔融的10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂，产物水喷淋吸收得粗品；乙醇重结晶得5H-二苯并[b,f]氮杂精品；苯为溶剂与异氰酸反应，NaOH调pH12-14回流，降温至10℃以下析出结晶，过滤水洗干燥得粗品；乙醇重结晶、活性炭脱色得成品。

路线2：

• 步骤1（10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂制备）：同路线1步骤1。
• 步骤2（5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂制备）：10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂和甲苯溶解，回流通光气，减压蒸出部分甲苯，冷却析出结晶，干燥得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂。
• 步骤3（卡马西平制备）：5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂加入氯苯，加过氧化苯甲酰，加热滴加溴素，反应至无溴化氢逸出；反应液转入热乙醇，通氨，蒸除乙醇得糊状，加水过滤得粗品；乙醇重结晶、活性炭脱色得成品。