1035219-96-5 2-溴-6,7-二氢噻唑并[5,4-c]吡啶-4(5H)-酮

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：1035219-96-5）

产率：55% 合成条件：With copper(ll) bromide; isopentyl nitrite In acetonitrile at 20℃; for 1.50 h; 实验步骤：将中间体3（8g，39.8mmol），溴化铜（II）（10.43g，46.68mmol）和3-甲基-1-亚硝基氧基 - 丁烷（6.8g，58.35mmol）在ACN（100mL）中的混合物搅拌 在室温下保持1.5小时。 将溶剂真空蒸发。 将由此获得的残余物溶于AcOEt中并用H 2 O洗涤。 分离有机层，干燥（Na 2 SO 4），过滤并真空蒸发溶剂，得到5g（55％）中间体4，其不经进一步纯化即用于下一步骤。 参考文献：

• [1] Patent: WO2011/73339, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 43 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 14, p. 4037 - 4043 [3] Patent: WO2015/101928, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 66; 67

合成路线 2（2. 合成：1035219-96-5）

产率：55% 合成条件：With copper(ll) bromide; isopentyl nitrite In acetonitrile at 20℃; for 1.50 h; 实验步骤：将中间体4（8g，39.8mmol），溴化铜（II）（10.43g，46.68mmol）和3-甲基-1-亚硝基氧基 - 丁烷（6.8g，58.35mmol）在ACN（100mL）中的混合物搅拌 在室温下保持1.5小时。 将溶剂真空蒸发。 将由此获得的残余物溶于AcOEt中并用H 2 O洗涤。 分离有机层，干燥（Na 2 SO 4），过滤并真空蒸发溶剂，得到5g（55％）中间体6，其不经进一步纯化即用于下一步骤。 参考文献：

• [1] Patent: WO2011/73347, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 34 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 18, p. 7243 - 7259 [3] Patent: US2012/252800, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 15