5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯为黄色至棕色粉末状，是有机合成的重要中间体，主要用于医药中间体、有机合成、有机溶剂，也可应用于染料生产、农药生产及香料等方面。可用作合成吲哚-2-基乙酮的试剂，作为新型吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）抑制剂，也是合成双杂芳基哌嗪（BHAP）逆转录酶抑制剂德拉维定的有用合成中间体。
医药; 农药; 染料生产; 农药生产; 香料
路线1：
- 步骤：在干燥的500mL反应烧瓶中，依次加入丙酮酸乙酯对硝基苯肼（10g，0.042mol），在搅拌状态下将多磷酸（110g）加热至100℃，保温反应2h，TLC检测反应结束后停止反应，冷却至室温，加入大量冰水，抽滤收集滤饼并干燥，得到绿色固体产物5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯8.9g，收率90.2%。
- 条件：100℃，反应2h
- 参考文献：[1] Patent: CN107739368, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0036; 0038; 0040 [2] Synthesis, 1980, # 3, p. 222 - 223 [3] Patent: US9226970, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 39 [4] Journal of the American Chemical Society, 1958, vol. 80, p. 4621 [5] Farmaco, Edizione Scientifica, 1958, vol. 13, p. 105,109 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 14, p. 4124 - 4129
路线2：
- 步骤：在干燥的500mL反应烧瓶中，依次加入丙酮酸乙酯对硝基苯肼（10g，0.042mol）和多磷酸（110g），在搅拌下将混合物加热至100℃，保持反应2小时，TLC检测反应结束后停止反应，冷却至室温，加入大量冰水，抽滤收集滤饼，干燥得到绿色固体产物5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯9.5g，收率90.2%。
- 条件：100℃，反应2h
- 参考文献：[1] Patent: CN104829597, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0037; 0038
路线3：
- 步骤：在干燥的500mL反应烧瓶中，分别加入丙酮酸乙酯对硝基苯肼（10g，0.042mol），在搅拌下将多磷酸（110g）进一步加热至100℃，反应保持2小时，TLC检测反应结束后停止反应，冷却至室温，加入大量冰水，过滤收集滤饼，干燥得到8.9g 5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯，收率90.2%。
- 条件：100℃，反应2h
- 参考文献：[1] Patent: CN104860866, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0032-0033
