化学合成;作为FAAH抑制剂(对大鼠FAAH的抑制活性为10 nM,对人FAAH的抑制活性为12 nM)
医药
路线1:
- 原料:1-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)哌嗪(1.00 g,4.06 mmol)、三乙胺(0.565 mL,4.06 mmol)、异氰酸苯酯(0.529 mL,4.87 mmol)
- 溶剂:四氢呋喃(20 mL)
- 步骤:在25 mL圆底烧瓶中加入1-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)哌嗪和三乙胺的四氢呋喃溶液,冰浴冷却至0°C,缓慢滴加异氰酸苯酯;滴加完毕后移除冰浴,室温搅拌3小时
- 后处理:反应完成后加入二异丙醚(40 mL)沉淀产物,过滤收集固体,用己烷和乙酸乙酯混合溶剂(体积比1:1)重结晶
- 收率:80.4%
- 产物:白色固体
- 参考文献:EP1813606(2007)、US2007/4741(2007)、Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters(2008, 18, 4838-4843)