64228-81-5 苯磺酸阿曲库铵

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名称和标识

中文名: 苯磺酸阿曲库铵
英文名: Atracurium besylate
CAS号: 64228-81-5
分子式: C65H82N2O18S2
分子量: 1243.48
中文别名: 苯磺安托肌松; 安托肌松; 阿曲库铵苯磺酸; 苯磺阿曲库胺; 阿曲库胺苯磺酸盐; 2,2'-[1,5-戊二基双[氧(3-氧-3,1-丙二基)]]双[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉铵]二苯磺酸盐; 2,2'-[1,5-戊烷二基二[氧代(3-氧-3,1-丙烷二基)]]二[1-(3,4-二甲氧苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉]二苯磺酸盐
英文别名: ATRACURIUM BESILATE; 2,2'-[1,5-pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methylisoquinolinium] dibenzenesulfonate; 2,2'-{1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]}bis[1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium] bisbenzenesulfonate

安全说明

WGK Germany:3；海关编码:29334900；存储类别:11 - 可燃固体

用途与制备

作为全麻辅助用药或ICU镇静剂，用于手术、气管插管及机械通气；与吸入麻醉气体等合用增强作用，需注意禁忌与不良反应。

医药

路线1：1,5-亚戊基二丙烯酸酯合成

步骤1：0.1mol 1,5-戊二醇、0.2mol 三乙胺和0.1g 1,2,3-苯三酚溶于100ml无水苯，0.5h内加入0.2mol丙烯酰氯溶于60ml无水苯的溶液，再加入100ml无水苯和10ml三乙胺，50℃搅拌0.5h。
步骤2：过滤除三乙胺盐酸盐，减压除溶剂，黄色油状物加对甲氧基苯酚，避光蒸馏（90~95℃/1.33Pa）得1,5-亚戊基二丙烯酸酯，收率61%。
路线2：化合物(I)合成
步骤：4.43g四氢罂粟碱与1.30g上述酯溶于15ml无水苯，避光回流48h，减压除溶剂，暗红色油状物溶于氯仿，加乙醚和饱和草酸乙醚溶液得白色沉淀，过滤、乙醚洗、乙醇重结晶2次得化合物(I)，收率51%（熔点117~121℃）。
路线3：化合物(II)合成
步骤：化合物(I)溶于碳酸氢钠水溶液，甲苯提取，浓缩得无色粘稠液体（化合物II）。
路线4：苯磺酸阿曲库铵合成
步骤：0.5g化合物(II)溶于8ml乙腈，加苯磺酸甲酯，室温反应22h，滴入450ml干燥乙醚，过滤得絮状白色沉淀，乙醚洗，五氧化二磷50℃真空干燥得苯磺酸阿曲库铵，熔点85~90℃。