364793-93-1 4-((6-溴吡啶-3-基)甲基)吗啉

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：364793-93-1）

• 步骤: 向含有甲酰基吡啶的1,2-二氯乙烷溶液中加入吗啉、NaBH(OAc)3和乙酸，室温搅拌反应；用饱和NaHCO3淬灭，碱化后萃取、干燥、纯化得产物；再与4-甲基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)苯胺、磷酸钾、Pd(PPh3)4在二恶烷中反应，萃取、纯化得目标产物。
• 条件: 反应1在20℃、1,2-二氯乙烷中进行0.67小时；反应2在100℃、氩气氛围下进行27小时。
• 收率: 两步反应收率均为85%。 参考文献: [1] US2010/41642, 2010, A1；[2] US2016/96834, 2016, A1；[3] WO2014/139145, 2014, A1；[4] WO2014/139465, 2014, A1；[5] EP1798229, 2007, A1；[6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, #15, p. 4242-4247；[7] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, #19, p. 5325-5329