作为蛋白激酶C(PKC)抑制剂,IC50为0.1-0.55 μM;抑制PKA(IC50=3.1-11.8 μM);抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,IC50为0.2 μM。
医药
路线1:
- 步骤: 将(1H-吲哚-3-基)乙酰胺和3-吲哚基乙醛酸甲酯的无水四氢呋喃悬浮液冷却至-10℃,加入叔丁醇钾,15分钟后升温至20℃反应3.5小时;冷却后加浓盐酸,用乙酸乙酯溶解沉淀,有机相洗涤干燥蒸发得产物。
- 条件: 叔丁醇钾,四氢呋喃,-10-20℃,3.75小时;盐酸,四氢呋喃-乙酸乙酯。
- 收率: 80.2%。
路线2:
- 步骤: 吲哚、3-(吲哚-3)-马来酰亚胺、乙酸钯、乙酸铜溶于DMSO和DMF,80℃搅拌18小时;加水后乙酸乙酯萃取,干燥得产物。
- 条件: 乙酸钯、乙酸铜,DMSO-DMF混合溶剂,80℃,18小时。
- 收率: 77%。
路线3:
- 步骤: 四氢呋喃中镁屑与碘反应生成格氏试剂,滴加取代吲哚;加入二氯-N-甲基马来酰亚胺甲苯溶液,回流1小时;冷却后加柠檬酸水溶液,分离红色固体。
- 条件: 乙基溴、碘、镁,四氢呋喃,30-40℃,1.5小时;甲苯,二氯-N-甲基马来酰亚胺,110℃,1小时;柠檬酸水溶液,0℃。
- 收率: 65%。